β內酰胺類抗生素是一種殺菌劑，它抑制細菌細胞壁中肽聚糖的形成。肽聚糖構成細胞壁、尤其是革蘭陽性菌的細胞壁的主要結構。肽聚糖合成的最后一步是由被稱為青霉素結合蛋白（pennicillin binding proteins,PBPs）的轉肽酶形成的。β內酰胺類抗生素與D-丙氨酰-D-丙氨酸類似，其終結的氨基酸吸附在正在形成的肽聚糖的前兆NAM-NAG肽單元上。β內酰胺類抗生素與D-丙氨酰-D-丙氨酸結構上的相似使得它們與青霉素結合蛋白結合。β-內酰胺核不可逆地與青霉素結合蛋白的Ser403單元結合。這個不可逆的結合使得青霉素結合蛋白無法鏈接正在形成的肽聚糖層。此外這個結合可能還激活細胞壁中的自溶酶。

標簽：內酰胺酶原理作用